控释设计,什么是控释剂

影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是

【答案】：C 此题主要考查影响口服缓控释制剂设计的因素。影响口服缓控释制剂设计的因素包括理化因素和生物因素两个方面，理化因素包括剂量大小、pKα、解离度、水溶性、分配系数和稳定性，生物因素包括生物半衰期、吸收和代谢。

理化因素。①剂量大小。常规口服制剂的单剂量剂量一般是0.5～0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。②pKa、解离度和水溶性。

亲水凝胶骨架材料：释放速度因凝胶屏障的作用而延缓，材料的亲水能力是控制物释放的主要因素。主要有，天然胶、纤维素衍生物、非纤维素多糖类、高分子聚合物。

缓控释片的设计

原本一天服药三次，每次40mg，如果设计换控释片，要根据药物在体内的释放部位，如果主要在胃和小肠吸收，可以考虑12小时服用一次，即0.12g；如果在大肠也有吸收可以考虑24小时服用一次，即0.24g。

先压30片，溶出合格后，做影响因素试验，高温40度和60度，高湿75%和95%，光照4500lx，每项需要要20片，这得有100片，加起来总共为130片，以每片20mg计，需要原料药6克（纯理论的量）。

第二取样点：中间点用于确定释药特性。第三取样点：最后取样点考察释药是否完全，第五点：通过五点考察用于表征控释制剂的体外释放度。

药剂学笔记:缓释、控释制剂

五）、骨架型小丸 膜控型缓释、控释制剂：微孔膜包衣片 膜控释小片 肠溶膜控释片 膜控释小丸来源：考试大 渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。

控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂。缓控释制剂的区别 缓释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物。控释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物。

缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、肛门、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免门肝系统的“首过效应”的制剂。

其次，对于药物生物利用度。缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂80%~120%的范围内。最后是给药间隔的设计。

缓释控释制剂的概念：缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少。

缓释、控释制剂的优点 （1）降低给药频率普通制剂一般需每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至还会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。

执业药师考试辅导:缓(控)释制剂的设计

1、②pKa、解离度和水溶性。一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml.③分配系数。

2、缓（控）释制剂的辅料 1）阻滞剂 ①疏水物质：脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等可延滞水溶性药物的溶解，释放，主要作溶蚀性骨架材料。也可作缓释包衣材料，肠衣材料也有阻滞作用。

3、药物的物化性质：药物应具有适合制备缓控释制剂的物化性质，如合适的溶解度、稳定性和生物可利用性。这些性质将影响制备过程和制剂性能。治疗需求：药物应是需要长时间、持续释放才能发挥疗效的药物。

4、缓控释制剂的设计需要遵循一定的原则。首先，对于药物的选择。通常情况下，半衰期短的药物（t1/2为2~8小时），并且在整个消化道都有吸收的药物适宜制备成缓控释制剂。

5、缺点： ①缓（控）释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案： ② 产品成本较高，价格较贵。 缓（控）释制剂的处方设计【掌】 影响口服缓（控）释制剂设计的因素 1）。

质量标准——缓释、控释和迟释制剂指导原则

1、一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性。缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。

2、缓释制剂还包括使药物延迟到肠内释放、避免在胃内灭活、对胃有 *** 性的或在结肠定位释放的制剂；缓释、控释制剂也包括经皮或皮下、肌内注射，使药物缓慢释放吸收，避免门肝系统的“首过效应”和胃肠道破坏作用的制剂。

3、缓释、控释制剂的剂量计算 一般可根据经验，参考该药物普通制剂的剂量换算。如：某普通制剂每日三次，每次100，若制成每日一次的缓控释制剂，一次剂量可为300。也可采用药物动力学的方法计算。

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